Narkotyki od dawna były stosowane w medycynie, w celu zmniejszenia wrażliwości układu nerwowego. Były też używane w celu wywołania szczególnych doznań zmysłowych podczas różnego rodzaju obrzędów. Działanie narkotyczne wykazuję substancje pochodzenia naturalnego, oraz syntetycznie sporządzane środki. W zależności od rodzaju oraz dawki narkotyku efektem zażycia może być uspokojenie, odurzenie, euforia lub głęboki sen narkotyczny. W niewielkich dawkach używane są jako leki przeciwbólowe, nasenne i uspokajające oraz do znieczuleń podczas zabiegów chirurgicznych. Jednak nawet w tych przypadkach ich nadmierne stosowanie może spowodować uzależnienie pacjenta.

Ze względu na niezwykle groźne skutki zażywania narkotyków, ich zastosowanie objęte jest międzynarodowymi konwencjami. Prowadzi się też szeroko rozpowszechnioną walkę z nadużywaniem tych środków. Już w latach 1912 i 1925 w Hadze i Genewie powstały konwencje dotyczące używania opium. W 1931 pojawiła się konwencja dotycząca ograniczenia produkcji oraz uregulowania klasyfikacji środków odurzających. W 1936 do przepisów o narkotykach dołączyła konwencja dotycząca zwalczania nielegalnego handlu nimi. W 1961 konwencja o narkotykach została ujednolicona przez ONZ, a w 1971 wprowadzono do niej poprawkę, mającą na celu zwiększenie kontroli nad handlem i użyciem środków odurzających. W 1971 w Genewie podpisano konwencję dotyczącą środków psychotropowych. W tym samym roku przy ONZ powstał Fundusz Narodów Zjednoczonych dla Kontroli Nadużywania Narkotyków.

Długotrwałe stosowanie narkotyków prowadzi do uzależnienia, szybko przekształcającego się w groźny nałóg - narkomanię. Organizm uzależniony od środka narkotycznego odczuwa ciągłą potrzebę przyjmowania go. Uzależnienie ma charakter psychiczny oraz fizyczny. Stopniowo wykształca się pewna tolerancja na daną substancję, toteż dawki stają się coraz większe i większe. Nagły brak narkotyku w organizmie powoduje wówczas wystąpienie dolegliwości abstynencyjnych, które mają charakter zarówno psychiczny, jak i fizyczny. W skrajnych przypadkach taka abstynencja może doprowadzić do śmierci. Jedne narkotyki uzależniają powoli, inne szybko, czasami nawet po jednej większej dawce (np. kokaina lub heroina). Narkoman szybko staje się człowiekiem o zaburzonej psychice. Osłabia się siła woli i krytycyzm, zanikają uczucia wyższe. Taka osoba łatwo staje się przestępcą i zostaje odsunięta na margines społeczny. Ciągły głód narkotykowy powoduje, że narkoman nie przebiera w środkach pozwalających na zdobycie upragnionej substancji - wytwarza ją sam, kradnie pieniądze na kupno, fałszuje recepty, okrada szpitale i apteki. Narkomani bardzo często umierają w wyniku przedawkowania, bo nie odczuwają już negatywnych skutków zażywania narkotyków, a jedynie przyjemność psychiczną. Organizm jest natomiast skrajnie wyniszczony. Do tego duży odsetek zgonów stanowią chorzy na AIDS, ponieważ chorobą tą łatwo można zarazić się podczas wielokrotnego używania igieł do dożylnego wstrzykiwania narkotyków. Trudno jest wyleczyć kogoś z narkomanii. Zazwyczaj zmiany w psychice oraz fizyczne uzależnienie organizmu są już nieodwracalne. Jedyną metodą przynoszącą obecnie jakieś efekty jest długotrwała terapia, przebiegająca w odosobnieniu, pod opieką psychoterapeuty, często połączona z pracą.

Wiele substancji o działaniu narkotycznym stosuje się w chirurgii. Są to przeważnie środki znieczulające, powodujące zanik lub znaczne osłabienie wrażliwości układu nerwowego. Działają one miejscowo lub ogólnie - wówczas powodują całkowitą utratę świadomości pacjenta. Używa się och również do rozluźnienia mięśni oraz zniesienia niektórych odruchów bez ingerencji w funkcjonowanie serca oraz ośrodków w rdzeniu kręgowym (oddechowego i naczynioruchowego).

W zależności od sposobu podawania, dzieli się je na wziewne (drogami oddechowymi) oraz infuzyjne (dożylnie). Do narkotyków wziewnych należą: chloroform, cyklopropan, chlorek etylu, chlorem metylenu, trójchloroeten, halotan (2-bromo-2-chloro-1,1,1-trójfluoroetan), chloral, eter metylowy, eter etylowy, eter winylowy. Infuzyjnie natomiast podaje się m.in.: uretan etylowy, barbiturany (pochodne kwasu barbiturowego, np. ewipan), pochodne kwasu tiobarbiturowego, np. pentotal.

Oprócz substancji narkotycznych wykorzystywanych w chirurgii, istnieje wiele środków produkowanych wyłącznie dla "przyjemności". Przykładowo omówiono tu pochodne konopii indyjskich, amfetaminę i heroinę.

Haszysz i marihuana to narkotyki otrzymywane z żywicy i kwiatów konopii indyjskich. Haszysz już od dawna był używany przez muzułmanów na południu Azji. Można go palić lub żuć. Marihuana palona jest zwykle w postaci zmieszanej z tytoniem. Oba te narkotyki zawierają substancje halucynogenne, wywołujący stan lekkiej euforii. Są to kannabinoidy.

Amfetamina to popularny środek o działaniu pobudzającym. Kiedyś była nawet używana jako lek przeciw depresji oraz na obniżone ciśnienie krwi. Działa ona głównie na autonomiczny układ nerwowy (część współczulną) oraz na korę mózgową. Obecnie środek ten stosowany jest w celu pobudzenia organizmu przed wysiłkiem sportowym (środek dopingujący!), umysłowym (studenci i uczniowie) oraz w dyskotekach.

Heroina to bardzo silny narkotyk o działaniu przeciwbólowym. Jest to pochodna morfiny, ale działa kilkakrotnie silniej od niej. Szybciej tez powoduje uzależnienie i jest ono silniejsze i znacznie bardziej groźne dla życia.